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培唑帕尼是一种可以通过口服实现生物利用的、针对血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体(VEGFR)-1、-2、-3,血小板衍化生长因子受体(PDGFR)-α、-β,以及干细胞生长因子受体(c-Kit)的三磷酸腺苷(ATP)-竞争性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。用于多种癌症的治疗,目前已被美国食品和药物管理局(FDA)、欧洲药品管理局(EMA)、国家药品监督管理局(NMPA,原CFDA)及其他主管部门批准用作晚期肾细胞癌(RCC)或晚期软组织肉瘤(STS)患者的治疗。
血管肉瘤是一种罕见的血管性肿瘤,是软组织肉瘤中最具侵袭性的亚型之一。针对血管肉瘤某些细胞毒性化疗、靶向治疗、免疫治疗联合方案的临床试验,显示了较好的结果。除了传统的细胞毒性化疗药物外,酪氨酸激酶抑制剂(TKI)也被用于治疗血管肉瘤。其中培唑帕尼(Pazopanib)作为一种多靶点TKI,对VEGFR、PDGFR、KDR都具有明显的抑制作用,在血管肉瘤患者中也显示出其疗效优势。在EORTC进行的一项血管肉瘤回顾性研究分析中,包括40例接受培唑帕尼治疗的血管肉瘤患者,大多数患者接受培唑帕尼二线及二线以上治疗,观察到mPFS为3个月(95%CI2.1–4.4)和mOS9.9个月(95%CI6.5–11.3)。另有一项小规模回顾性研究也显示了类似的结果,6例血管肉瘤患者mPFS为132天,5例皮肤血管肉瘤患者的mPFS为94天,其中2名患者达到PR,2名患者达到SD.
培唑帕尼的最常见不良反应为高血压(60%)、腹泻(52%)、手足综合征(48%)、毛发颜色改变(43%)、ALT升高(41%)、AST升高(38%)、疲劳(39%)、食欲减退(38%)、蛋白尿(36%)、白细胞减少症(30%)、中性粒细胞减少症(24%)、中性粒细胞计数减少(23%)、血小板减少症和血小板计数减少(21%)。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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