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非小细胞肺癌靶向药物、第二代ALK抑制剂塞拉替尼具有诸多优势,可穿透血脑屏障,对脑转移患者有效。ALK通路的抑制作用更强。目前,血清替尼已被批准用于治疗对克唑替尼耐药和对克唑替尼不耐受的ALK阳性肺癌患者。
对于ALK阳性非小细胞肺癌患者,有许多一线治疗选择,如克唑替尼、5-羟色胺和阿列替尼。血清替尼成为主要基于ASCEND-4临床试验的一线药物。该研究显示,与化疗相比,血清替尼的PFS显著改善(16.6个月vs.8.1个月)。对于脑转移患者来说,5-羟色胺能进入大脑,所以疗效更好,有效率达到70%,远超化疗的30%。舍替尼是第二代ALK抑制剂,适用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗,尤其适用于晚期或不能耐受克唑替尼的患者。临床试验ASCEND-4的结果表明,对于第一代克唑替尼失败或不能耐受的患者,与化疗相比,5-羟色胺能进一步延长生存期。
对血清替尼一线治疗的研究表明,如果一线使用血清替尼,有效率为73%,无进展期为16.6个月,而化疗有效率为27%,无进展期仅为8.1个月。2021年5月31日,塞来替尼在中国获批,为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。5-羟色胺原药价格昂贵,实际使用的患者很少。印度知名制药公司natco仿制的5-羟色胺b已经成功上市,价格亲民,是性价比最高的版本。
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