布加迪滨布加迪尼是一种治疗阳性非小细胞肺癌的药物

布加迪宾/布旅替尼，又称布加迪尼、布加迪尼。Bukitabine是一种含有有效酪氨酸激酶抑制剂的药物。2021年期间，布吉塔宾迅速获得FDA批准并投放市场。该药物可用于治疗ALK阳性局部晚期或静止期非小细胞肺癌患者，这些患者在克唑替尼治疗后出现或变得不耐受。加替尼可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。然而，在患者体内和体外试验中，显示布吉他滨具有良好的抑制作用。因此也获得了美国FDA颁发的突破性疗法鉴定和孤儿药资格。

服用加替沙星的ALK突变体引起的对克唑替尼的耐药性具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体缺失和点突变(EGFR)的活性。加替尼对ALK的抑制作用是比佐替尼的12倍，对ALK突变株的抗性也很高，因此可以用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在接受克唑替尼治疗后出现疾病或不耐受。

临床结果证实，布加迪尼联合抗EGFR抗体可能突破第三代靶向药物AZD9291的耐药性，强抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有一定疗效，对C797S/T790M/del19和T790M/del19双突变细胞的三突变细胞也有活性。因此，布加迪尼因克服了C797S突变的耐药性，有可能成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”，用于耐药后的第三代靶向药物奥昔替尼的治疗。对于中枢神经系统脑转移患者，45%服用舒利迭的患者有脑损害反应，而64%服用艾乐替尼的患者有脑损害反应。然而，标准剂量布加迪尼的脑反应率高达67%，脑病变的中位无进展生存期为18.4个月。

适应症：

用于治疗间变性淋巴制造酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌，以及克唑替尼治疗后患者的疾病进展或不耐受。

用法用量：

1.口服，每日一次，从初始剂量开始，每次90毫克，连续7天；

2.如无严重副作用或不耐受，7天后将剂量调整为每日1次，每次180mg。

3.若因不良反应以外的原因(如服药后漏服或呕吐)暂停用药14天或以上，再次服药时，每日1次，每次90mg，连用7天，再增加至之前耐受的剂量。

4.它应该整个吞下，不要压碎或咀嚼，可以与食物一起或不与食物一起服用。

5.治疗期间，避免吃一些可能引起相互作用的食物和服用一些药物，包括柚子、柚子汁、酮康唑、利福平、苯妥英、圣约翰草和激素类节育药物等。

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