布其他滨是一种治疗肺癌的靶向药物

时间：2022.01.02作者： 浏览次数：394

布加迪滨也被称为布加迪尼或布加迪尼，布加迪滨是酪氨酸激酶的有效抑制剂。2021年，布吉他滨获得美国FDA批准，用于治疗ALK阳性局部晚期或静止期非小细胞肺癌患者，这些患者在克唑替尼治疗后已经进展或变得不耐受。加替尼可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。在体外和体内实验中，布加迪尼显示出良好的抑制作用。因此先后获得美国FDA颁发的突破性疗法认证和孤儿药资格。

服用加替沙星的ALK突变体引起的对克唑替尼的耐药性具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体缺失和点突变(EGFR)的活性。加替尼对ALK的抑制作用是比佐替尼的12倍，对ALK突变株的抗性也很高，因此可以用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在接受克唑替尼治疗后出现疾病或不耐受。临床结果证实，布加迪尼联合抗EGFR抗体可能突破第三代靶向药物AZD9291的耐药性，强抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

布吉他滨不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有一定疗效，对C797S/T790M/del19和T790M/del19双突变细胞的三突变细胞也有活性。因C797S突变耐药的客户服务，Bukitabine成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”，用于治疗耐药后的第三代靶向药物奥昔替尼。对于中枢神经系统脑转移患者，45%服用舒利迭的患者有脑损害反应，而64%服用艾乐替尼的患者有脑损害反应。然而，服用标准剂量的布加他滨后，脑反应率高达67%，脑病变的中位无进展生存期为18.4个月。

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