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2021年，靶向药物克唑替尼成为人类首个ALK抑制剂。它被美国食品和药物管理局批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗，并在中国临床实践中出现多年。虽然会有效，但很多肺癌患者在治疗近一年后通常会产生一定的耐药性。2021年，这个问题得到了解决。目前，FDA已经批准了两种可以替代克唑替尼的ALK抑制剂。它们是用于ALK阳性肺癌一线治疗的血清替尼和阿列替尼。
来自三期ALEX试验的更新数据显示，阿列替尼的中位无进展生存期(PFS)为34.8个月，克唑替尼仅为10.9个月。此外，阿列替尼在脑转移患者中表现出优异的活性，这些患者的中位无进展生存期分别为27.7个月和7.4个月。在三种获批的一线药物中，部分肿瘤学家更倾向于阿列替尼，因为基于这些III期临床试验的结果，阿列替尼已经成为标准的治疗方法。
2021年是ALK抑制剂的丰收年。4月，美国食品和药物管理局批准布加迪尼用于治疗既往对克唑替尼耐药的转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者(二线适应症)。目前，布加迪尼的临床试验正在探索布加迪尼一线治疗的效果。对于新出现的ALK抑制剂，如恩萨替尼和回购替尼(TPX-0005)，它也显示出早期的希望。对于肺癌靶向药物的选择，患者必须明确在服药前必须进行检测，精准的靶向治疗是晚期非小细胞肺癌诊治的大势所趋。
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