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替莫唑胺,也叫廷道尔,是一种令人讨厌的新型口服抗肿瘤药物。替莫唑胺抗肿瘤谱广,活性高,口服吸收好。作为目前胶质瘤化疗的一线药物,已惠及数千名恶性胶质瘤患者。替莫唑胺能快速穿透血脑屏障。脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的30%,肿瘤细胞中的浓度远高于正常细胞,因此可以杀死肿瘤细胞,最大限度地保护正常组织。
多数报道显示,与进展迅速的垂体瘤相比,替莫唑胺治疗内分泌相关肿瘤,尤其是促肾上腺皮质细胞瘤和催乳素瘤具有明显优势。替莫唑胺通常用作垂体肿瘤的单一疗法。标准剂量为150-200mg/m2,周期为5天。临床队列分析显示,促肾上腺皮质细胞瘤和催乳素瘤的有效率接近50%。内分泌无关的肿瘤,只有22%的肿瘤有有效反应。替莫唑胺的疗效通常在治疗开始后的第三个周期开始发挥作用,也有研究证实,替莫唑胺的疗效在治疗三个周期后会消失,这可能表明耐药。因此,一些研究人员认为,替莫唑胺在前三个疗程的应用足以告诉我们该药物对患者的作用。
应用替莫唑胺会有效果。肿瘤趋于稳定后,停药后可能出现的症状或重新开始治疗的证据仍不清楚。有研究者指出,治疗停止后再治疗的效果似乎并不令人满意。因此,服药和停药的时间因人而异更为合理。血小板减少症或中性粒细胞减少症是最常见的有剂量限制毒性的并发症。非血液学副作用通常是轻微的,如疲劳、恶心和呕吐。替莫唑胺与其他化疗药物相容性良好。其他抗肿瘤烷化剂大多与继发性毒性反应有关,但替莫唑胺是否有此类继发性毒性反应尚不清楚。
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