奥拉帕尼是治疗BRCA突变的药物吗？

时间：2022.01.14作者： 浏览次数：350

奥拉帕尼是治疗BRCA突变的药物吗？根据一项1期试验的结果，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂奥拉帕尼成功抑制了BRCA 1/2突变癌症中的聚腺苷二磷酸，并显示出抗肿瘤活性，几乎没有不良反应。虽然这是一个小规模的早期实验，但研究结果非常重要，指出了抗癌药物开发的新方向。

研究人员招募了60名患者-22名BRCA 1或2突变患者-来检查奥拉帕尼的药代动力学和药效学特征。在该队列中，奥拉帕尼根据剂量增加方案进行分配，从三周内每天一次10毫克到两周，直至每天600毫克。在第一个周期中，三名患者观察到剂量受限的毒性。一名患者每天两次服用400毫克，出现3级情绪变化和疲劳。每天两次给予600 mg的患者表现为4级血小板减少症，而每天两次给予600 mg的患者表现为3级发作性睡病。

然而，大多数不良反应为1级或-2级，包括恶心、疲劳、呕吐、味觉改变和厌食，骨髓抑制发生率低。然后，研究人员招募了仅由BRCA1/2携带者组成的第二个队列。他们每天两次分发奥拉帕尼200毫克。未观察到BRCA1/2携带者的不良反应频率或等级增加。

奥拉帕尼的药代动力学分析表明，它吸收迅速，给药后1-3小时血浆浓度达到峰值。终端的半衰期大约是五到七个小时。与基线相比，每日两次60 mg奥拉帕尼患者细胞中PARP的抑制率为90%。

奥拉帕尼是治疗BRCA突变的药物吗？在患有卵巢癌、乳腺癌或前列腺癌的BRCA1/2携带者中观察到抗肿瘤活性，但一名具有BRCA突变家族史的患者除外，该患者拒绝接受突变检测。目前，奥拉帕尼已被批准用于卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌的适应症。患者服药前应检查是否有BRCA突变。

那么奥拉帕尼是治疗BRCA突变的药物吗？答案是肯定的。奥拉帕尼现在的价格是多少？奥拉帕尼于2021年被美国食品和药物管理局列入名单，也被称为奥拉帕里和利普霍。在中国，Olapari 2020的价格超过2万。在老挝和孟加拉国的一些贫困国家，奥拉帕利也有仿制药，一盒几千块钱，非常适合普通病情的患者。扫描微信下方的二维码了解更多信息：