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多吉美(索拉非尼)对肝癌细胞表面特征蛋白表达水平不同的细胞有不同的杀伤能力。一些基础研究发现,如果肝癌细胞表面一种叫做EGFR的蛋白质含量少,则它们对多吉美(索拉非尼)更敏感,容易被多吉美(索拉非尼)抑制。然而,在肝癌组织中,并非所有肝癌细胞都具有低表达的EGFR(即表面少量),这导致抑制EGFR低表达的肝癌细胞后出现多吉美(索拉非尼),由于EGFR高表达的肝癌细胞抑制力不足,使这些肝癌细胞发育生长,导致肿瘤进展和原发耐药。
多吉美(索拉非尼)耐药后,可以使用肝癌新药瑞戈非尼。2017年12月12日,拜耳靶向抗肿瘤药物瑞戈非尼获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)正式批准。瑞格非尼适用于先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)。病人。瑞戈非尼是索拉非尼上市10年来首个获得CFDA批准的肝癌治疗新药。研究表明,瑞戈非尼和索拉非尼的序贯治疗可使肝癌患者的生存时间超过26个月。
瑞戈非尼和多吉美(索拉非尼)都是口服多激酶抑制剂,但瑞戈非尼主要用于抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞再生、维持肿瘤微环境因子来抑制肿瘤。生长。接受瑞戈非尼治疗的患者最常见的药物不良反应 (≥30%) 是虚弱/疲劳、手足皮肤反应、腹泻、食欲和进食减少、高血压、发声困难和感染。接受瑞戈非尼治疗的患者最严重的药物不良反应是严重的肝损伤、出血和胃肠道穿孔。
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