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贝伐单抗是结直肠癌抗血管生成治疗的经典药物,而正在积极探索的瑞戈非尼、呋喹替尼和安罗替尼都是小分子TKI。目前,安罗替尼获食品药品监督管理局批准的适应症为晚期非小细胞肺癌、小细胞肺癌和软组织肉瘤。在其他肿瘤类型中也进行了积极探索,在晚期肠癌方面也有很好的数据。
一项安罗替尼治疗转移性结直肠癌的单组 II 期临床研究共招募了 31 名标准治疗失败或缺乏标准治疗的 mCRC 患者。安罗替尼的标准剂量为 12 毫克/天。目的缓解率(ORR)6.45%,疾病控制率(DCR)达到90.32%,是非常罕见的数据。此外,安罗替尼安全性更好,副作用更少。如果能在结直肠癌治疗领域进行一些与瑞戈非尼和呋喹替尼这两种小分子 TKI 的头对头试验,即使获得非劣效性结果,如果在安全性方面胜出,可能一个更好的选择。
安罗替尼单药治疗晚期三线及以上结直肠癌的PFS5.62个月,OS达到9.33个月。研究数据令人鼓舞;安全性分析显示,安罗替尼组≥3级不良反应,在主要同类药物中较常见的是高血压、手足综合征等。总体而言,安罗替尼具有良好的疗效和安全性,作为口服制剂服用方便,可提高患者依从性。目前,其III期研究也已开展,期待再次取得积极成果。
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