细胞肺癌患者服用时应注意阅读布加迪尼说明书

【布加迪尼说明】

[药物简介]

布加替尼是第四代肺癌新药，是肺癌患者的又一个好选择。作为ALK/EGFR的强效抑制剂，布加替尼不仅能抑制L1196M突变，对T790M双突变非小细胞肺癌也有一定疗效，对C797S/T790M/del19三突变细胞和T790M/del19双突变细胞也有活性。

[药物特性]

用于治疗间变性淋巴制造酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌，以及克唑替尼治疗后患者的疾病进展或不耐受。

[指示]

佐替尼耐药肺癌患者，ALK重排和CRZ耐药突变，9291(奥昔替尼)耐药患者。

【用法用量】

根据布加迪尼的说明书，布加迪尼的给药方法如下：口服，每日1次，从初始剂量每次90mg开始，连续给药7天；如无严重副作用或不耐受，7天后将布加迪尼剂量调整为每日1次，每次180mg。针对不良反应的剂量调整：若前一次剂量为90mg/d，应先降至60mg/d，若不耐受，应永久停用布加迪尼；如果之前的剂量是180mg/d，先降到120mg/d，再降到90mg/d，如果还是不耐受，就降到60 mg/d。

[不良反应]

恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲不振、乏力、头痛、发热、咳嗽、肌肉疼痛、关节痛、高血糖等。

【注意事项】

在加替尼治疗过程中，需要避免吃一些食物和服用一些可能相互作用的药物，包括柚子、柚子汁、酮康唑、利福平、苯妥英、圣约翰草和激素类节育药物等。

[用于特殊群体]

哺乳期妇女应停止母乳喂养或停止服药。

加特替尼(也翻译为布加他滨或布加替尼，研发；d代码：AP26113)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。2021年4月28日，布加迪尼被FDA批准上市，用于治疗ALK阳性局部晚期或静止期非小细胞肺癌患者，这些患者在克唑替尼治疗后出现或不耐受。加替尼可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。在体外和体内实验中，布加迪尼显示出良好的抑制作用。因此也获得了美国FDA颁发的突破性疗法鉴定和孤儿药资格。

服用加替沙星的ALK突变体引起的对克唑替尼的耐药性具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体缺失和点突变(EGFR)的活性。加替尼对ALK的抑制作用是比佐替尼的12倍，对ALK突变株的抗性也很高，因此可以用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在接受克唑替尼治疗后出现疾病或不耐受。

加替尼作为ALK-TKI的第二代，疗效突出。它是首个治疗克唑替尼耐药患者PFS一年以上的药物，给很多克唑替尼进展的患者带来了无限希望。对于接受克唑替尼治疗的患者和未接受ALK抑制剂治疗的患者，布加迪尼的总有效率高达73%。加替尼的早期临床研究显示，16例接受克唑替尼耐药的患者中，5例在接受试验药物布加迪尼前的基线时间出现颅内转移，4例治疗后取得良好疗效。

在ALTA-II期研究中，克唑替尼进展的非小细胞肺癌患者随机接受两种不同的AP26113方案治疗，每日90mg:112例患者，其中81例为脑转移患者；180mg/天组(连续一周90mg/天，之后增加到180mg/天):110人，其中脑转移患者74人。本研究仅评估59例脑转移患者，其中180mg治疗组肿瘤总CR率为4%，较90mg治疗组高4倍，部分缓解率和中位PFS略高于90mg治疗组，1年生存率高达80%。详细信息：

详情请到https://www.kangantu.com/news/医疗中心。