布吉他滨已被临床证明对治疗非小细胞肺癌有效

时间：2021.12.22作者： 浏览次数：330

布吉他滨，也称为布加替尼，含有一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。2021年期间，布克他滨被美国FDA批准加速上市，用于治疗ALK阳性局部晚期或静止期非小细胞肺癌患者，这些患者在克唑替尼治疗后已经进展或变得不耐受。布吉他滨可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。在临床试验中，布吉他滨表现出良好的抑制作用。因此先后获得美国FDA颁发的突破性疗法认证和孤儿药资格。

服用加替沙星的ALK突变体引起的对克唑替尼的耐药性具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体缺失和点突变(EGFR)的活性。加替尼对ALK的抑制作用是比佐替尼的12倍，对ALK突变株的抗性也很高，因此可以用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在接受克唑替尼治疗后出现疾病或不耐受。Gattinib是一种神奇的药物，对于对其他ALK抑制剂(如oxitinib和loratinib)无反应的癌细胞具有活性。临床前数据分析显示，与其他已知抑制剂相比，布加迪尼对ALK G1202R和L1196M基因具有更高的突变活性。

相对而言，布加他滨对突变型非小细胞肺癌的治疗有一定的作用，对C797S/T790M/del19的三突变细胞和T790M/del19的双突变细胞也有活性。目前，布加他滨可以完全克服C797S突变的耐药性，成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”，用于治疗耐药后的第三代靶向药物奥昔替尼。在中枢神经系统脑转移患者中，45%服用舒利迭的患者有脑损害反应，而64%服用艾乐替尼的患者有脑损害反应。然而，服用标准剂量的布加他滨后，脑反应率高达67%，脑病变的中位无进展生存期为18.4个月。

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