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加替尼是一种ALK抑制剂。加替尼于去年4月获得美国食品和药物管理局的批准。对于ALK阳性非小细胞肺癌患者,布替尼的活性和选择性是许多一线靶向药物的12倍。适用于治疗后出现转移性ALK非小细胞肺癌的患者。布加迪尼显示出高的全身和中枢神经系统反应率,并且在相同条件下所有ALK-TKI试验中具有最长的无进展生存率。
加替尼又称第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物,能有效突破第三代靶向药物奥昔替尼9291的耐药性,抑制ALK的L 1196M突变和EGFR的T790M突变。加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有一定的作用,还具有抵抗多种激酶吸收表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性,对抗C797S突变株引起的克唑替尼耐药性。加替尼对ALK的抑制作用是比佐替尼的12倍,对ALK突变株的抗性也很高,因此可以用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者,这些患者在接受克唑替尼治疗后出现疾病或不耐受。
最常见的副作用是1-2级恶心(38%)、乏力(34%)和腹泻(32%)。3级以上副作用少见,主要为呼吸困难(4%)、乏力(3%)、腹泻(2%)、缺氧(2%)和肺炎(2%)。加替尼片的给药方法和剂量为:每7天一片,一盒30片,每月服用两盒药的时间要固定。如果不超过6到12小时,可以补充,超过6到12小时就不需要补充了。它应该整个吞下,不要压碎或咀嚼,可以与食物一起或不与食物一起服用。用水溶解后可以喝,但要按一定比例。在治疗过程中,避免吃一些食物,如:柚子和一些可能相互作用的药物。
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