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为了克服克唑替尼耐药,二代ALK抑制剂的研发驶进高速通道,包括色瑞替尼(Ceritinib)、艾乐替尼、Brigatinib、Lorlatinib等都在马不停蹄
一线使用阿来替尼,FPS(无进展生存期)长达34.8个月,所以耐药时间相当长。即使克唑替尼耐药后,二线使用阿来替尼,患者依然可以长期获益
EGFR-TKI可经过阻止酪氨酸激酶区域磷酸化过程,对信号传导进行抑制,以此发挥抗肿瘤作用,吉非替尼是临床用于治疗非小细胞癌第一分子靶
色瑞替尼/赛瑞替尼(ceritinib)是肺癌方面的老药了,早在2014年4月,ceritinib通过FDA加速批准用于克唑替尼治疗后疾病进展或克唑替尼不耐
在2020年5月和2021年2月,卡马替尼和Tepotinib已获得美国食品和药物管理局(FDA)批准,用于治疗存在间充质上皮细胞转化(MET)外显子14跳跃突
色瑞替尼(ceritinib)同克唑替尼(crizotinib)和阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药物,但是由于药品的结构有差别,即使作用
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